我室研发新药马来酸博格列汀获准进入临床研究

由上海市新药设计重点实验室李洪林课题组、中国科学院上海药物研究所蒋华良课题组和李佳课题组共同自主研发的1类口服降糖新药马来酸博格列汀片（开发代号：HL012MA），于2020年10月29日获得国家药品监督管理局颁发的药物临床试验批准通知书，获准开展临床研究。

HL012MA来源于天然产物——异瑞香新素，研究团队用计算机靶标预测其作用靶点、实验确证并通过计算机辅助药物精准靶向设计，开发成为强效、高选择性、可逆混合型的长效小分子DPP-4抑制剂。该药一周给药一次即可降低自发性2型糖尿病db/db小鼠空腹血糖和糖化血红蛋白水平，改善口服葡萄糖耐量，促进糖刺激的血清胰岛素分泌。本品的临床试验获批为2型糖尿病患者提供了安全有效依从性高的潜在治疗选择。

HL012MA项目曾先后获得国家“重大新药创制”科技重大专项、中国科学院战略性先导科技专项、中国科学院药物创新研究院自主部署科研项目、上海市科委“科技支撑项目”等基金的资助。部分研究工作发表在J.Med.Chem等杂志上（J.Med.Chem. 2016, 59, 6772-6790； J.Med.Chem. 2019, 62, 2348-2361.）。

目前，该项目已完成成果转化，正在开展临床I期研究的准备工作。我国目前尚无同类的长效抗糖尿病药物被批准上市，这也是首个由重点实验室研究团队自主设计并进入临床的具有完全自主知识产权的1类新药。